标题:自主创制新药“盐酸安妥沙星”
作者:圣斗士
日期:2009-05-23 11:35
内容:
由中科院上海药物所研发，属国家一类氟喹诺酮类抗菌新药
我国在新药研发领域取得重大突破，由中国科学院上海药物所科学家历时十余年自主研发的第一个具有自主知识产权（专利号为ZL97106728.7）的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书，即将上市。
氟喹诺酮（沙星类）是目前我国抗菌药物三大主力品种之一，市场规模达100亿元左右。我国自1967年就仿制了第一代药物萘啶酸，但在长达40多年里，一直没有自主研发的该类新药上市。目前临床使用的20余个沙星类老品种，存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷，急需换代新产品。
中科院上海药物所科学家从1993年开始对氟喹诺酮类抗菌药物合成方法学、构效关系、成药性等开展了深入系统的研究工作。1997年，上海药物所申请了盐酸安妥沙星及其系列化合物的专利，2000年获中国专利局授权的化合物、合成工艺、抗菌药用途等专利权。
在国家新药创制重大专项、上海市新药基金、“863”计划、国家自然科学基金等的支持下，上海药物所研究员杨玉社、嵇汝运院士及其团队采用结构优化的策略，潜心研究左旋氧氟沙星的基因结构—药效关系、结构—代谢特征关系、结构—毒性关系，合成了一系列新的化合物，最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类抗菌药物——盐酸安妥沙星。该药在2008年8月申报国家“重大新药创制”重大科技专项时，获得审评专家的高度认可，评分列为化学类新药第一名。
“盐酸安妥沙星也是我国科研院所和企业联合开发创新药物的一个成功范例。”专家评论说。2001年，安徽环球药业股份有限公司接受盐酸安妥沙星专利转让，开展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究，产研结合，加速了该药品研发上市的步伐。
杨玉社介绍，盐酸安妥沙星和现有药物相比，无论是安全性还是疗效，特别是药物代谢特征具有明显优势。对临床分离1080株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、表皮葡萄球菌（MRSE），呈现出很强的抗菌杀菌活性。盐酸安妥沙星与细菌作用2～4小时，即可杀灭99%以上的细菌。无论口服、皮下还是静脉给药，对腹腔感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌的小鼠均有很强的保护作用，其疗效优于现有氟喹诺酮类抗菌药物中的优良品种氧氟沙星和环丙沙星。
盐酸安妥沙星有很好的安全性。在氟喹诺酮类 ..
回复: 自主创制新药“盐酸安妥沙星”
#1 [wjiang 6-11 17:33]
[s:18]
#2 [tsubasa 1-21 9:58]
[s:18]
#3 [158731 7-10 6:22]
真正自主创制的可喜可贺。顶一下。 [s:23]
#4 [kyon 7-12 11:35]
不错、顶一下。 [s:35]
#5 [h5555 7-19 6:37]
很好几、支持，顶贴。楼主强大啊！ [s:18] [s:35]
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